来源:《化学进展》2016年第07期 作者:袁硕;孙德群;
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β-模拟肽的构象限制在药物设计中的应用

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传统肽类药物在体内环境下易水解,具有不稳定性,以β-氨基酸为基本单位的β-肽相比传统的α-肽,药代动力学参数更加良好,因此蕴藏更大的药物开发价值。β-氨基酸构象限制后,可发展为β-模拟肽。构象限制的目的是使β-模拟肽链趋向于形成固定的二级结构,按特定方式折叠,最终具备理想的三维空间结构,嵌合于特定的酶和受体,从而提高目标肽的生物活性和代谢稳定性。本文主要综述β-模拟肽局部修饰和肽链整体环化的构象限制方法以及限制后生物活性或物理化学参数的变化,以此为β-肽类药物的设计原则和方法提供指导,减少设计盲目性。(本文共计15页)       [继续阅读本文]

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化学进展杂志2016年第07期
化学进展
主办:中国科学院基础科学局;化学部;文献情报中心;国家自然科学基金委员会化学科学部
出版:化学进展杂志编辑部
出版周期:月刊
出版地:北京市

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